| ID | JOS-03727629-69_219 |
| タイトル：カナ | カルセイン ガンユウ デ ンプン ヨウエキノケイビトウヨゴノビクウタイリュウセイトカルセインケッチュウドウタイトノカンケイ |
| 別タイトル | Relationship between Calcein Disposition in Nasal Cavty and Blood Concentration after Intranasal Adoministration of Viscous Calcein-Loaded Starch Solution in Rats |
| 著者：名前 | |
| 著者：別形式 | Irie, Hiromi / Ohtake, Kazuo / Maeno, Takuya / Uchida, Masaki / Uchida, Hiroyuki / Kobayashi, Jun / Natume, Hideshi |
| 著者：カナ | |
| 著者：所属 | 城西大学薬学部 / 城西大学薬学部 / 厚生中央病院薬剤部 / ロンドン大学薬学部 / 城西大学薬学部 / 城西大学薬学部 / 城西大学薬学部 |
| 著者：所属(別形式） | Josai University, Faculty of Pharmaceutical Sciences / Josai University, Faculty of Pharmaceutical Sciences / Kosei Chuo General Hospital, Department of Pharmacy / University of London, The School of Pharmacy, Centre for Drug Delivery Research / Josai University, Faculty of Pharmaceutical Sciences / Josai University, Faculty of Pharmaceutical Sciences / Josai University, Faculty of Pharmaceutical Sciences |
| 著者版フラグ | publisher |
| 出版地 | 東京 |
| 出版者 | 日本薬剤学会 |
| 出版者：カナ | ニホンヤクザイガッカイ |
| 出版者：別名 | The Academy of Pharmaceutical Science and Technology, Japan |
| NCID | AN00266708 |
| 冊子ISSN | 03727629 |
| 掲載誌名 | |
| 掲載誌名：翻訳 | Journal of Pharmaceutical Science and Technology, Japan |
| 巻 | 69 |
| 号 | 3 |
| 刊行年月 | 2009-05 |
| 開始ページ | 219 |
| 終了ページ | 227 |
| コンテンツ作成日 | 2009-01-09 |
| コンテンツ登録日 | 2012-03-14 |
| 抄録 | 経鼻投与後の鼻粘膜からの薬物の吸収性は他の粘膜に比べ良好であり, 鼻腔は経口投与後の生物学的利用率(BA)の低い薬物, 注射しかない薬物, 素早い薬効(rapid onset)を期待したい薬物等の候補投与ルートになる1～4). 我々はこれまで, 生理活性ペプチドやタンパク質などの高分子薬物の鼻粘膜からの吸収性を評価し, 吸収促進剤の利用でBAを大幅に改善でき, 鼻はこれらの薬物の有用な投与ルートであることを報告した5, 6). また, 分子量200～400の一般的な低分子薬物についてもBAの改善やrapid onsetに経鼻ルートが有用であることが報告されている7～9). これらの研究では, 主にラットを用いた平井ら10)の方法により鼻腔を閉鎖した条件で, 吸収方向へのクリアランス(吸収速度)のみを評価している. 従って, 経鼻製剤の開発において, もう一つ問題となる鼻の有効吸収部位からの除去(ムコシリアリークリアランスや構造的な物理的クリアランス)は考慮されていない. / The present work was to estimate pharmacokinetically calcein absorption and mucoadhesion after intranasal administration of calcein-loaded starch viscous solution in rats. Two experimentations (close and open systems) were employed based on the method of Hirai et al. In the closed system, viscous starch solution remained in the nasal cavity after administration, because the rat pharynx was occluded by a silicone gum in the horizontal setting. In the open system, the rat was fixed at an angle of 60° relative to the horizontal plate and viscous starch solution was able to flow away to the pharynx. With the increasing concentration of starch, the blood concentration and bioavailability of calcein obtained in the open system were made nearly equal to those obtained in the closed system. This trend was found to be associated with the apparent viscosity of the starch solution. These results suggested that a viscous starch solution (gel system) with higher viscosity adequately adhered to the nasal mucosa, resulting in resistance to the physical clearance by an inclination. However, in the closed system, blood concentration and bioavailability decreased with an increasing concentration of starch. This was most likely due to a reduction in the contact surface area of the viscous starch solution to the nasal mucosa and partially to a decrease in the release rate of calcein. For poorly absorbable drugs and drugs which need “rapid onset” of pharmacological action, a microparticulate system could be more promising than a gel system (viscous solution) to improve contact surface area and drug release. |
| キーワード | |
| 言語 | jpn |
| 資源タイプ | text |
| ジャンル | |
| フォーマット | application/pdf |
| このアイテムを表示する：本文(pdf) |  ( 1.8MB) ダウンロード回数： 回 |
| このアイテムを表示する：URI | |
